ATROPIN (ATROPIN SULFAT) Bagian 1
antimuskarinik; amina tersier alami
KELAS TERAPI :
Antimuscarinics / Antispasmodik;
NAMA KIMIA / IUPAC :
(1R,3R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl 3-hydroxy-2-phenylpropanoate
BOBOT MOLEKUL / BM :
Average: 289.3694
Monoisotopic: 289.167793607
Monoisotopic: 289.167793607
MELTING POINT / TITIK LEBUR :
118,5 0C
KELARUTAN DALAM AIR :
2200 mg/L (at 25 °C)
NAMA GENERIK:
Atropine
SINONIM ATROPIN:
d, l-hyoscyamine
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI
• Bersaing menghambat asetilkolin atau rangsangan kolinergik lainnya di efektor otonom dipersarafi oleh saraf kolinergik postganglionik dan, pada tingkat lebih rendah, pada otot halus yang kurang kolinergik innervation. Pada dosis biasa, terutama antagonis rangsangan kolinergik pada reseptor muscarinic dan memiliki sedikit atau tidak berpengaruh pada rangsangan kolinergik di receptors nicotinic
• Antimuscarinics juga telah disebut sebagai antikolinergik (agen memblokir kolinergik), tetapi istilah ini hanya cocok dikala menggambarkan pertentangan dari rangsangan kolinergik setiap reseptor kolinergik, apakah muscarinic atau nicotinic.
• Juga telah disebut sebagai parasympatholytics karena fungsi antagonis prinsipnya berada di bawah divisi parasimpatis dari system saraf
• Reseptor di aneka macam kawasan tidak sama sensitifnya untuk menghambat efek muskarinik. Sensitivitas relatif.dari fungsi fisiologis (melanjutkan dari yang paling sensitif) yaitu sebagai berikut: sekresi saliva, bronkus, dan kelenjar keringat; dilatasi pupil, kemudahan mata, dan denyut jantung; kontraksi otot detrusor kandung kemih dan otot polos akses pencernaan; dan sekresi dan motility lambung. Dosis yang digunakan untuk mengurangi sekresi lambung cenderung menjadikan kekeringan verbal (xerostomia) dan mengganggu kemudahan visual, dan mungkin menjadikan kesulitan dalam urinasi.
• Berbagai efek antisecretory di akses pencernaan, termasuk pengurangan air liur (memproduksi xerostomia) dan sekresi lambung (hanya parsial pengurangan sekresi asam lambung) efek penghambatan berkepanjangan pada motilitas esofagus, lambung, duodenum, jejunum, ileum, dan kolon.
• Melemaskan sfingter esofagus penggalan bawah dengan penurunan resultan tekanan sfingter esofagus bawah..
• Mengurangi nada dan amplitudo kontraksi ureter dan bladder (kandung kemih). Dapat menjadikan retensi urin (misalnya pada pasien dengan obstruksi kemih). Pada pasien dengan tanpa hambatan atau refleks kandung kemih neurogenik, amplitudo dan frekuensi kontraksi tanpa hambatan berkurang dan kapasitas kandung kemih meningkat.
• Efek chronotropic positif (meningkat SA simpul otomatis), mempercepat laju sinus oleh blockade parasimpatis langsung. Merangsang AV pacemaker fungsional. Memfasilitasi AV nodal konduksi dalam AV node yang normal.
• Dapat membalikkan refleks melambat jantung vagal atau asistol mirip yang disebabkan oleh menghirup uap iritan atau dengan stimulasi vagal (misalnya, stimulasi sinus karotis, tekanan pada bola mata).
• Dapat menjadikan vasodilatasi kulit, terutama pada dosis toksik (atropine flush)
• Mengurangi sekresi dari hidung, mulut, faring, dan bronkus. Melemaskan otot polos bronkus dan bronkiolus dengan penurunan resultan resistance napas. Poten bronkodilatasi, terutama di akses udara bronkus besar; sangat efektif dalam membalikkan bronkokonstriksi yang disebabkan oleh stimulasi parasimpatis.
• Merangsang medula dan pusat-pusat otak yang lebih tinggi dan menawarkan efek CNS serupa dengan yang dihasilkan oleh antimuscarinics digunakan dalam pengobatan sindrom parkinsonian (misalnya, trihexyphenidyl)
• Blok respon dari otot sfingter dari iris dan otot siliaris lensa untuk stimulasi kolinergik, memproduksi midriasis dan cycloplegia dan penurunan kemudahan mata. Efek kecil pada IOP kecuali dengan glaukoma sudut tertutup mana IOP mampu meningkat.
• Mengurangi volume keringat dengan menghambat secretions kelenjar keringat. Mungkin menekan keringat cukup untuk meningkatkan suhu tubuh.
MEREK DAGANG :
AtroPen®,
Sal-Tropine®
KOTAK PERINGATAN
Pestisida dan Kimia Agen Beracun
• perlindungan primer terhadap paparan biro saraf kimia dan keracunan insektisida yaitu mengenakan pakaian pelindung (misalnya, masker khusus)
• Jangan hanya mengandalkan penangkal mirip atropin dan pralidoksim untuk menawarkan perlindungan yang lengkap dari biro saraf kimia dan insektisida poisoning.
• Carilah perhatian medis segera sehabis injeksi dengan atropin auto-injector.
PENGGUNAAN / INDIKASI / FUNGSI ATROPIN SULFAT
Operasi
Untuk menghambat air liur dan sekresi berlebihan dari akses pernapasan (antisialagogue). Namun, praktik bedah dikala ini (misalnya, menggunakan anestesi umum yang tidak merangsang saliva dan sekresi trakeobronkial) telah mengurangi kebutuhan untuk mengendalikan sekresi pernapasan yang berlebihan selama operasi.
Untuk mencegah efek kolinergik lainnya selama operasi (misalnya, aritmia jantung, hipotensi, bradikardia) sekunder visceral atau mata traksi (stimulasi vagal resultan), stimulasi sinus karotis, atau obat-obatan secara bersamaan (misalnya, suksinilkolin).
Untuk memblokir efek merugikan muskarinik biro antikolinesterase yang digunakan sehabis operasi untuk mengakhiri curarization.
Tidak efektif untuk mencegah aspiras-asam pneumonitis selama operasi.
CPR dan Aritmia Jantung
Untuk efek antikolinergik positif chronotropic di ACLS selama CPR.
Pengobatan tanda-tanda bradikardia sinus (misalnya, yang disertai dengan hemodinamik kompromi atau ventrikel ektopik denyut sering). membalikkan cholinergically dimediasi penurunan denyut jantung, resistensi pembuluh darah sistemik, dan BP (Tekanan Darah).
Pengobatan tanda-tanda bradikardia yang disebabkan oleh blok AV di level nodal atau dengan stimulasi vagal (misalnya, disebabkan oleh penyedotan atau intubasi endotrakeal). Jangan mengandalkan atropin untuk blok AV pada atau di bawah lebel His-Purkinje (tipe II 2 -degree AV blok atau 3 derajat AV blok, termasuk 3 derajat AV blok yang disertai dengan kompleks QRS lebar baru); jangan menunda melangkah, pasien ini membutuhkan langkah segera.
Pada anak-anak, untuk pengobatan bradikardia sekunder untuk meningkatkan program vagal atau blok AV utama, namun hanya jikalau manifestasi hemodinamik kompromi bertahan meskipun dukungan dari oksigenasi yang memadai dan ventilasi dan kompresi dada (jika diindikasikan); bradikardia mampu menanggapi tindakan terakhir ini sendiri.
Pada neonatus, kurangnya bukti akan manfaat dalam fase akut CPR; Oleh karena itu, anutan terapi dikala ini untuk ACLS tidak lagi termasuk rekomendasi untuk mirip penggunaan, Obat jarang diharapkan selama resusitasi neonatus; membangun ventilasi yang memadai yaitu ukuran yang paling penting untuk memperbaiki bradycardia.
Pengobatan asystole; khasiat pada anak-anak tidak jelas.
Pengobatan program listrik pulseless (PEA) jikalau tingkat PEA rendah.
Pengobatan bradikardia berkelanjutan dan hipotensi terkait dengan penggunaan nitrogliserin pada MI (Miokard Infark) dan untuk mual dan muntah yang berafiliasi dengan penggunaan morfin pada MI.
Pengobatan onset sinus node rumit pengutamaan mendadak oleh hipotensi atau ventrikel irritability.
Pengobatan disfungsi sinus node tanda-tanda kronis dikala alat pacu jantung permanen tidak diimplant.
Hati-hati pada iskemia miokard akut atau MI karena denyut jantung merupakan penentu utama dari kebutuhan oksigen miokard,
Dengan Hati-hati dan monitoring yang tepat sehabis transplantasi jantung; mungkin tidak efektif karena kurangnya persarafan vagal di transplantasi jantung. Risiko perlambatan paradoks dari denyut jantung dan derajat blok AV tinggi pada pasien yang mendapat atropin sehabis transplantasi jantung
VF dan VT jarang terjadi sehabis pemberian IV atropin sulfate.
Penggunaan Diagnostik di Gangguan Jantung
Diagnosis sinus simpul dysfunction.
Evaluasi CAD selama pacing atrium
Diagnosis MI di Wolff-Parkinson-White syndrome.
Keracunan Pestisida
Bersamaan dengan Reactivator cholinesterase (pralidoksim klorida) digunakan untuk membalikkan efek muskarinik terkait dengan paparan racun untuk organofosfat pestisida antikolinesterasi.
Melawan efek muskarinik terkait dengan paparan racun pesticides. antikolinesterasi karbamat, Penggunaan Atropin Bersamaan dengan cholinesterase Reactivator (pralidoksim klorida) mungkin tidak dibutuhkan.
Test dosis atropin mungkin memiliki kegunaan dalam mendiagnosis keracunan kolinergik. Kegagalan dari dosis untuk memperoleh efek antimuskarinik khas (misalnya, midriasis, takikardia, membran mukosa kering) sangat menawarkan adanya organofosfat atau keracunan karbamat.
Perang KImia dengan Senjata Beracun
Atropin Bersamaan dengan Reactivator cholinesterase (pralidoksim klorida) untuk membalikkan efek muskarinik terkait dengan paparan racun biro saraf organofosfat antikolinesterasi (misalnya, sarin, soman, tabun, VX [asam methylphosphonothioic]) dalam konteks perang kimia atau terrorism.
Manajemen awal keracunan saraf termasuk kontrol agresif napas dan ventilasi (administrasi nebulasi β-adrenergik agonis [misalnya, albuterol] dan antimuscarinics [misalnya, ipratropium bromida] mungkin diperlukan), dan manajemen atropin dan pralidoksim klorida; diazepam mungkin diharapkan untuk mengontrol kejang.
Keracunan Jamur
Pengobatan efek muskarinik terkait dengan konsumsi beracun dari jamur yang mengandung muscarine (misalnya, anggota tertentu dari Clitocybe dan Inocybe genera). Namun, toksisitas substansial jarang terjadi, dan perawatan tanda-tanda pendukung (misalnya, atropin) jarang dibutuhkan.
Meskipun anggota tertentu dari genus Amanita juga mengandung muscarine, akan tetapi jumlahnya terbatas.
Penggunaan Radiografi
Fasilitasi duodenographye hipotonik dengan mengurangi motilitas dan kejang; Namun, glukagon tampaknya lebih efektif dan umumnya lebih disukai.
Fasilitasi pemeriksaan kontras hipotonik dari colone dengan mengurangi motilitas dan kejang; Namun, glukagon tampaknya lebih efektif dan umumnya lebih disukai pada pemeriksaan.
Telah digunakan untuk meningkatkan visualisasi dari akses kemih pada urography ekskresi
.
Bronkospasme
Telah digunakan oleh inhalasi oral sebagai bronkodilator cepat-bantuan untuk pengobatan simtomatik jangka pendek tanda-tanda akut dan eksaserbasi bronkospasme reversibel terkait dengan asma bronkial, bronkitis, dan COPD; pratropium dikala yaitu antikolinergik pilihan dikala terapi tersebut diindikasikan
Telah digunakan dalam rejimen gabungan inhalasi oral dan injeksi IM untuk mencegah bronchospasm.
Gangguan GI
Telah digunakan sebagai pelengkap dalam pengobatan penyakit ulkus peptikum; Namun, tidak ada data yang meyakinkan bahwa itu membantu dalam penyembuhan, menurunkan tingkat kekambuhan, atau mencegah komplikasi ulkus peptikum
Dengan munculnya terapi yang lebih efektif untuk pengobatan penyakit ulkus peptikum, antimuscarinics memiliki kegunaan hanya terbatas di kondisi ini.
Telah digunakan dalam pengobatan gangguan fungsional motilitas GI mirip sindrom iritasi usus; Namun, Efikasi terbatas. Gunakan hanya jikalau langkah-langkah lain (misalnya, diet, obat penenang, konseling, perbaikan faktor lingkungan) telah dilakukan dengan manfaat sedikit atau pun tidak ada manfaat.
Gangguan GU
Terapi pelengkap dalam terapi gangguan Hipermotilitas dari akses kemih penggalan bawah. Mungkin menawarkan pengurangan gejala, tetapi penyebab yang mendasari harus ditentukan dan secara khusus dan diterapi secara spesifik.
Dengan pengecualian dari hambatan atau refleks kandung kemih neurogenik, secara umum ada sedikit bukti untuk mendukung penggunaan antimuscarinics dalam pengobatan aneka macam gangguan GU.
Gangguan Empedu
Jangan mengandalkan untuk mengurangi dari gangguan akses empedu (misalnya, dikombinasikan dengan opiat untuk kolik bilier) karenaaksi antispasmodic empedu yang lemah.
Pankreatitis
Telah digunakan untuk menurunkan sekresi lambung dan pankreas pada pankreatitis akut, tetapi sedikit bukti dari manfaat.
Post a Comment