ATROPIN (ATROPIN SULFAT) BAGIAN 4
KONTRAINDIKASI ATROPIN SULFAT
• Tidak ada kontraindikasi diktatorial untuk digunakan dalam kondisi yang mengancam jiwa (misalnya, keracunan oleh distributor saraf organofosfat dan pestisida)
• Kontraindikasi relatif meliputi:
-Dikenal hipersensitif terhadap atropin atau bahan dalam formulasi.
-Glaukoma Sudut tertutup
-Obstruktif uropati (misalnya, obstruksi leher kandung kemih sekunder untuk hipertrofi prostat)
-Penyakit GI obstruktif (misalnya, piloroduodenal stenosis, akalasia)
-ileusc lumpuh
-Atonia usus (terutama pada pasien geriatri dan lemah) c
-Colitisc ulseratif berat
-megacolonc beracun
-Takikardia sekunder untuk insufisiensi jantung atau tirotoksikosis
-Perdarahan akut saat status kardiovaskular tidak stabil
-Myasthenia gravis (kecuali digunakan untuk mengurangi efek muskarinik merugikan dari distributor antikolinesterase ibarat neostigmin)
POPULASI KHUSUS
Penurunan Hati
Tidak ada rekomendasi takaran yang spesifik penurunan fungsi hati.
Gangguan ginjal
Tidak ada rekomendasi takaran yang spesifik pada gangguan ginjal.
Pasien geriatri
Respon ibarat antara geriatri dan pasien muda. Secara umum, pemilihan takaran untuk pasien lanjut usia harus berhati-hati, biasanya dimulai pada takaran terendah dari kisaran dosis, yang mencerminkan frekuensi yang lebih besar dari penurunan hati, ginjal, atau fungsi jantung, dan bersamaan penyakit atau terapi obat lainnya,
PERHATIAN
PERINGATAN / KEWASPADAAN
Peringatan
Overdosis
Hindari overdosis, terutama penggunaan IV
pasien anak sangat rentan terhadap overdosis.
Pestisida dan Peperangan Kimia Agen Keracunan
Gunakan pada pasien dengan riwayat reaksi anafilaksis terhadap atropin dan pestisida organofosfat gejala ringan atau keracunan distributor saraf hanya saat ada supervisi medis yang memadai
Parah kesulitan bernapas memerlukan nafas buatan lantaran atropin saja tidak mampu diandalkan dalam membalikkan kelemahan otot pernafasan atau paralysis.
Mengelola dengan hati-hati saat gejala keracunan distributor saraf kurang parah pada pasien dengan gangguan irama jantung (misalnya, atrial kepakan), insufisiensi ginjal substansial, atau MI baru-baru ini
Tidak lebih dari 3 takaran harus dikelola sendiri IM; takaran pemanis memerlukan supervision. medis
Reaksi sensitivitas
Paraben hadir dalam sediaan multiple takaran mungkin memicu raksi hipersensitif.
Anafilaksis, urtikaria, ruam (misalnya, scarlatiniform) yang mampu berubah menjadi pengelupasan kulit, reaksi hipersensitivitas tertunda, dan berbagai manifestasi dermal.
Mayor toksisitas
Efek kardiovaskular
Hati-hati pada takiaritmia, CHF, atau CAD lantaran antimuscarinics memblokir penghambatan vagal dari SA pacemaker nodal
CNS Gangguan
dosis besar atau takaran beracun atau takaran biasa pada pasien dengan kelebihan kerentanan mampu memproduksi tanda gangguan CNS (misalnya, mulai dari kegembiraani, ataksia, halusinasi, depresi, dan / atau disorientasi untuk delirium aktif untuk koma mati [sekunder untuk gagal napas]).
Ditandai mengantuk di pasien rentan
kebingungan dan / atau kegembiraan mental, terutama di pasien geriatri
Gangguan GI
Sangat hati-hati pada pasien dengan diketahui atau diduga bengkak GI lantaran motilitas GI menurun dan retensi organisme penyebab dan / atau toxins.
Sangat hati-hati dalam ringan sampai sedang kolitis ulserativa lantaran ditekan motilitas usus dan ileus paralitik resultan dan megacolon beracun.
Sangat hati-hati dalam diare (terutama pada pasien dengan ileostomy atau colostomy) lantaran mungkin merupakan tanda awal obstruction usus
Hati-hati pada ulkus lambung lantaran pengosongan lambung tertunda dan mungkin stasis antral
Hati-hati pada esophageal reflux dan hernia hiatus lantaran penurunan motilitas lambung dan tekanan sfingter esofagus belahan bawah menjadikan retensi lambung dan refluks aggravation.
Gangguan GU
Sangat hati-hati pada pasien dengan uropati obstruktif parsial lantaran nada menurun dan amplitudo kontraksi ureter dan kandung kemih dan retensi kemih yang dihasilkan (Lihat Kontraindikasi bawah Perhatian)
Efek pernapasan
Perhatian dengan penggunaan atropin sistemik diberikan pada pasien lemah dengan penyakit paru kronis lantaran penurunan sekresi bronkial mampu menjadikan inspissation dan pembentukan colokan bronkus; Namun, telah digunakan secara efektif sebagai bronkodilator bila diberikan melalui inhalasi oral.
Efek termoregulasi
Paparan suhu lingkungan yang tinggi mampu menjadikan panas simpulan penurunan risiko Peningkatan keringat hipertermia pada pasien yang febrile.
Tindakan Pencegahan Umum
Neuropati
Sangat hati-hati pada pasien dengan neuropathy otonom
Down Syndrome, Spastic Kelumpuhan, dan Kerusakan Otak
Peningkatan sensitivitas terhadap efek antimuskarinik (misalnya, midriasis, efek chronotropic positif)
Hipertensi
Hati-hati pada pasien hipertensi
Hipertiroidisme
Hati-hati pada pasien hipertiroid.
Manajemen kejang di antikolinesterasi Keracunan
Gunakan barbiturat dengan hati-hati untuk mengelola kejang lantaran obat yang potensial oleh Diazepam anticholinesterases. lebih disukai untuk mengontrol kejang.
KEHAMILAN
Kategori C.
LAKTASI
Atropin ditemukan dalam ASI dalam jumlah sedikit; berhati-hati bila diberikan kepada wanita menyusui.
Populasi Tertentu
Gunakan Pediatric
Keamanan dan kemanjuran dalam pengaturan keracunan pestisida organofosfat didirikan pada belum cukup umur dari semua umur.
Peningkatan kerentanan terhadap efek atropine. Lebih rentan daripada orang remaja untuk efek toksik; simpulan hidup pada takaran serendah 10 mg.
Dapat menghasilkan demam melalui penghambatan hilangnya panas oleh penguapan.
Bayi, pasien dengan sindrom Down (mongolisme), dan belum cukup umur dengan paralisis spastik atau kerusakan otak mungkin hipersensitif terhadap efek antimuskarinik (misalnya, midriasis, efek chronotropic positif)
Geriatric
Peningkatan kerentanan terhadap efek atropine. kebingungan mental dan / atau kegembiraan terutama kemungkinan pada pasien geriatric.
Gunakan dengan hati-hati pada semua pasien> 40 tahun.
Memonitor untuk retensi urine, pada pria usia lanjut dengan BPH.
Sembelit dan kesulitan dalam berkemih pada pasien lansia.
Penurunan Hati
Gunakan dengan hati-hati pada penyakit hati.
Gangguan ginjal
Gunakan dengan hati-hati penyakit ginjal
EFEK SAMPING YANG UMUM
Kebanyakan efek samping ialah manifestasi dari efek farmakologis pada reseptor muscarinic-kolinergik dan biasanya reversibel saat terapi dihentikan.
Keparahan dan frekuensi efek samping yang berkaitan dengan takaran dan intoleransi individu sangat bervariasi; efek samping sesekali mungkin dihindarkan oleh pengurangan takaran tetapi ini juga mampu menghilangkan potensi efek terapi,
Efek sering terjadi : termasuk xerostomia (mulut kering), kulit kering, penglihatan kabur, cycloplegia, midriasis, fotofobia, anhidrosis, keraguan dan retensi kemih, takikardia, palpitasi, xerophthalmia, dan sembelit, yang mungkin muncul di takaran terapeutik atau subterapeutik. Xerostomia ialah yang membatasi effect dosis
Efek umum lainnya meliputi peningkatan ketegangan mata (terutama pada pasien dengan sudut tertutup glaukoma), hilangnya rasa, sakit kepala, gugup, gelisah, mengantuk, lemah, pusing, muka merah, insomnia, mual, muntah, perasaan kembung, anhidrosis (terutama di panas lingkungan), demam, nyeri ringan sampai sedang di tempat suntikan, , hilangnya libido, dan disfungsi ereksi (melalui blok cholinergically dimediasi vasodilatasi)
INTERAKSI
Obat dengan Efek antikolinergik
Efek samping aditif yang dihasilkan dari blokade kolinergik (misalnya, xerostomia, penglihatan kabur, konstipasi) c Advise dari kemungkinan peningkatan efek antikolinergik dan memantau dengan hati hati.
Efek pada Penyerapan GI Narkoba
Dengan menghambat motilitas terusan pencernaan dan memperpanjang waktu transit GI, antimuscarinics memiliki potensi untuk mengubah perembesan GI berbagai obat.
FARMAKOKINETIK ATROPIN SULFAT
ABSORPSI
Bioavailabilitas
Diserap dengan baik (90%) dari terusan GI, terutama dari usus kecil belahan atas
Diserap Cepat dan baik sesudah injeksi IM (Intramuskular). Latihan fisik, baik sebelum atau segera sesudah injeksi IM, meningkatkan perembesan lantaran perfusi otot dan mengurangi klirens.
Diserap dengan baik bersama administrasi endotrakeal, Pengenceran dengan air meningkatkan absorbsi endotrakeal, tapi merugikan mempengaruhi arteri tekanan oksigen (PaO2) relatif terhadap dilusi natrium klorida.
Diserap dengan baik bersama inhalasi oral, tetapi hanya jumlah kecil mencapai sirkulasi sistemik.
Onset
Penghambatan air liur terjadi dalam 30 menit atau 30-60 menit dan puncak dalam 1-1,6 atau 2 jam sesudah IM atau oral,.berututan.
Peningkatan denyut jantung terjadi dalam waktu 2-4 menit sesudah injeksi IV.
Peningkatan denyut jantung terjadi dalam 5-40 menit atau 0,5-2 jam dan puncak dalam 20-60 menit atau 1-2 jam sesudah IM atau oral,
efek mata ditunda berikut penggunaan sistemik.
Bronkodilatasi (sebagaimana ditentukan oleh volume ekspirasi paksa dalam 1 detik [FEV1]) terjadi dalam waktu 15 menit dan maksimal dalam 0,25-1,5 jam sesudah inhalasi oral.
Durasi
Penghambatan air liur bertahan sampai 4 jam.
Konsentrasi Plasma
konsentrasi plasma puncak dicapai dalam waktu 1 jam sesudah administrasi oral.
Setelah pemberian IM, konsentrasi plasma puncak dicapai dalam waktu 30 menit.
Berikut inhalasi oral, muncul dalam serum dalam waktu 15 menit dan puncak dalam 1,5-4 jam.
DISTRIBUSI
Cepat dan baik didistribusikan ke seluruh tubuh, termasuk CNS.
Sedikit yang ditemukan di berbagai sekresi, termasuk ASI.
Melintasi penghalang plasenta dan memasuki sirkulasi janin, tetapi tidak ditemukan dalam cairan ketuban.
Protein Plasma Binding
Mengikat buruk (sekitar 44%); terutama untuk α1-asam glycoprotein.
Metabolisme
Melalui hati ke beberapa metabolit termasuk asam tropik, atropin (atau senyawa chromatographically serupa), dan, mungkin, ester asam tropik dan glukuronida conjugates.b
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Sekitar 30-50% dari takaran diekskresikan dalam urin dalam bentuk tidak berubah.
Diekskresikan terutama melalui ginjal; Namun, jumlah kecil mampu diekskresikan dalam tinja dan expired air.
Waktu Paruh
2-3 jam.
Biphasic pada injeksi IM; 2-3-jam awalnya diikuti oleh paruh terminal 12,5 jam atau lebih panjang.
Populasi khusus
Paruh eliminasi lebih dari dua kali lipat pada belum cukup umur <2 tahun dan orang bau tanah (> 65 tahun) dibandingkan dengan grup usia lainnya
Tidak ada efek jenis kelamin terhadap farmakokinetik dan pharmacodynamik
STABILITAS ATROPIN SULFAT
Penyimpanan
Effloresces pada paparan kering udara dan perlahan-lahan dipengaruhi oleh cahaya.
Oral
tablet
Wadah tertutup baik.
Parenteral
Injeksi
25 ° C (mungkin terkena 15-30 ° C)
Melindungi dari pembekuan dan cahaya.
إرسال تعليق